Kompressions- und Desintegrationseigenschaften von Tabletten mit digestiven Enzymen mikrobiellen Ursprungs / 2. Mitteilung: Desintegrationseigenschaften proteinhaltiger Komprimate

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 718 (2000))

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Kompressions- und Desintegrationseigenschaften von Tabletten mit digestiven Enzymen mikrobiellen Ursprungs / 2. Mitteilung: Desintegrationseigenschaften proteinhaltiger Komprimate / Nürnberg E
Kompressions- und Desintegrationseigenschaften von Tabletten mit digestiven Enzymen mikrobiellen Ursprungs 2. Mitteilung: Desintegrationseigenschaften proteinhaltiger Komprimate * ) Stefan Scheler und Eberhard Nürnberg Lehrstuhl für Pharmazeutische Technologie der Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg Ziel der vorliegenden Arbeit ist es, anhand von Verdauungsenzymen mikrobiellen Ursprungs, einerseits die für eine gute Tablettierbarkeit und Desintegration nachteiligen Kriterien zu quantifizieren sowie andererseits Methoden zur Rezepturfindung und Verfahrensoptimierung zu erarbeiten. Mittels eines modifizierten Verfahrens zur Bestimmung der Enslin-Zahl, der Messung von Desintegrationszeiten sowie rasterelektronenmikroskopischer Methoden läßt sich eine für unterschiedliche Eiweißstoffe gültige Grenzkonzentration von 20 % finden, ab der sowohl die Wasseraufnahmegeschwindigkeit von Tablettiermischungen sprunghaft abnimmt als auch die Zerfallszeit der daraus gefertigten Komprimate ansteigt. Auf verfahrenstechnischer Seite erweist es sich für einen raschen Tablettenzerfall als günstig, die Eiweißbestandteile in granulierter Form der pulverförmigen Rezepturmischung zuzusetzen. Key words Aspergillus-Amylase · Aspergillus-Protease · Enslin-Zahl · Granulation · Lipolytische Aktivität · Natriumcaseinat · Pankreatin · Plastizität · Rhizopus-Lipase · Tablettierung · Verdauungsenzyme · Zerfallszeit * ) 1. Mitt. siehe Pharm. Ind. 62, Nr. 3, S. 236 (2000).   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2000  

Kompressions- und Desintegrationseigenschaften von Tabletten mit digestiven Enzymen mikrobiellen Ursprungs / 1. Mitteilung: Physikochemisches Verhalten mikrobieller Enzyme unter Druckeinwirkung

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 630 (2000))

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Kompressions- und Desintegrationseigenschaften von Tabletten mit digestiven Enzymen mikrobiellen Ursprungs / 1. Mitteilung: Physikochemisches Verhalten mikrobieller Enzyme unter Druckeinwirkung / Nürnberg E
Kompressions- und Desintegrationseigenschaften von Tabletten mit digestiven Enzymen mikrobiellen Ursprungs 1. Mitteilung: Physikochemisches Verhalten mikrobieller Enzyme unter Druckeinwirkung Eberhard Nürnberg und Stefan Scheler Lehrstuhl für Pharmazeutische Technologie der Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg Die Verpressung von Pulvermischungen mit einem hohen Gehalt an Eiweißstoffen - z. B. Enzymen zur Therapie der pankreatogenen Maldigestion - ist im Hinblick auf einen raschen Tablettenzerfall sowie der Minimierung von Aktivitätsverlusten nicht unproblematisch. Kenntnisse über Verformungseigenschaften und druckinduzierte Aktivitätsverluste sind unabdingbare Voraussetzungen für eine effektive Arzneiformulierung. Die Untersuchungen zeigen, daß die verwendete Rhizopus-Lipase unter Bedingungen, die zu Komprimaten mit einer hohen mechanischen Stabilität führen -z. B. bei Preßdrücken von 200 MPa -, einem relativ geringen Aktivitätsverlust von weniger als 5 % unterliegt. Wie die Messung der Plastizität zeigt, steht die druckinduzierte Aktivitätsminderung mit der mechanischen Verformbarkeit des Materials in Korrelation. Key words Aspergillus-Amylase · Aspergillus-Protease · Lipolytische Aktivität · Natriumcaseinat · Pankreatin · Plastizität · Rhizopus-Lipase · Tablettierung · Verdauungsenzyme   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2000  

Optimierung eines Sphäronisationsprozesses für die Herstellung Lipase-haltiger Extrusionspellets mittels faktorieller Versuchsplanung

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 236 (2000))

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Optimierung eines Sphäronisationsprozesses für die Herstellung Lipase-haltiger Extrusionspellets mittels faktorieller Versuchsplanung / Nürnberg E
Optimierung eines Sphäronisationsprozesses für die Herstellung Lipase-haltiger Extrusionspellets mittels faktorieller Versuchsplanung Stefan Scheler und Eberhard Nürnberg Lehrstuhl für Pharmazeutische Technologie der Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg Herrn Professor Dr. Bernhard C. Lippold zum 60. Geburtstag gewidmet Die Überführung einer plastifizierten Wirkstoff-Hilfsstoff-Mischung in sphärische Pellets mittels Extrusion und Sphäronisation erfolgt in einem 2stufigen Prozeß von dessen Verfahrensbedingungen die resultierenden Produktparameter, besonders Pelletform und Korngrößenspektrum, in entscheidender Weise bestimmt werden. Die gegenseitige Beeinflussung der verschiedenen Prozeßvariablen erschwert eine Verfahrensoptimierung nach klassischer Experimentiertechnik. Hingegen erlaubt ein faktorielles Versuchsdesign, sowohl Einflußfaktoren unabhängig voneinander zu erfassen als auch deren Wechselwirkungen gezielt aufzuspüren. Im Rahmen der Entwicklung eines Substitutionspräparates zur Anwendung bei exogener Pankreasinsuffizienz auf Basis mikrobiell gewonnener Enzyme werden Geräte- und Verfahrensparameter des Sphäronisationsprozesses mittels eines 23 -Faktorenversuchsplans optimiert. Zur Ausrundung einer mit Ethanol plastifizierten und mittels eines Lochwalzengranulators extrudierten Rezepturmischung, mit einem Wirkstoffgehalt von ca. 89 %, erweist sich die Verwendung einer Spheronizerscheibe mit rauher Oberflächenbeschaffenheit als vorteilhaft. Um trotz der gefrästen Scheibenstruktur einen selbstreinigenden Betrieb des Spheronizers zu gewährleisten und Produktverluste zu minimieren, ist eine Rotordrehzahl von 1250 UpM erforderlich. Da - insbesondere bei dieser hohen Umdrehungsgeschwindigkeit - die aus den Pellets austretende Flüssigkeit zur Agglomeration des Produkts führt, ist eine abschließende, exakt terminierte Trocknungsphase für die Qualität des Rundungsergebnisses entscheidend. Key words Extrusionspellets · Faktorielle Versuchsplanung · Lipase · Sphäronisation     © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2000